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药理学总结

时间:2022-07-24 14:15:03 来源:网友投稿

 药物的理化性质:弱酸性药物在胃中易吸收,而弱碱性药物在小肠中吸收。

 药物吸收与排泄的规律是: 酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄。

 酶诱导剂:能使酶活性增强的药物。如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、卡马西平、灰黄霉素和地塞米松等药物能诱导 P450 酶的活性,加速自身或其他药物的代谢,使药物效应减弱。

 酶抑制剂:能使酶活性减弱的药物。如氯霉素、别嘌醇、酮康唑、异烟肼、西咪替丁、吩噻嗪类等药物能抑制 P450 酶的活性,降低其他药物的代谢,使药物效应增强。

 首过(关)消除:某些药物在通过胃肠黏膜及肝脏时,部分被代谢失活,进入体循环的药量减少,称为首过消除或首关效应。如硝酸甘油、利多卡因、异丙肾上腺素都具有明显的首过消除。

 碱化尿液使酸性药物在尿中离子化或酸化尿液则使碱性药物在尿中离子化,加速其排泄,这是药物中毒常用的解毒方法。

 肝肠循环:某些药物经胆汁排入十二指肠后,部分药物可再经小肠上皮细胞重吸收,这种现象称为肝肠循环。

  意义:使药物排泄减慢,维持时间延长。例如,地高辛存在肝肠循环,在中毒的时候可用考来烯布进行吸收,阻断肝肠循环

 半衰期(t1/2)——指血浆中药物浓度下降一半所需要的时间。t1/2 反映药物消除快慢的程度及机体消除药物的能力。是临床上确定给药间隔长短的重要参数之一。一般要经过 5~6 t1/2 达到稳态血浓度,停药后也要经 5~6 t1/2 基本消除。

 药物不良反应—凡是不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应 副作用(副反应):是药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的不适的反应。

 副作用是药物固有又可预知的作用,是药物作用广泛,选择性低造成的,一般反应轻微,而且随着治疗目的不同可以发生转化。

 毒性反应:是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应。一般较为严重,毒性反应一般是可以预知的,应该避免发生。

 变态反应(过敏反应):是指机体受药物刺激所发生的异常免疫反应。与药理作用与剂量无关,很小的剂量就可引起;过敏体质易发生,且不易预知;过敏反应症状相同,轻者药疹、 药热、哮喘及血管神经性水肿等,重者发生过敏性休克。过敏性休克的首选药是 肾上腺素。

 后遗效应—是指在停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。比如:安眠药的头昏、嗜睡和乏力等反应。

 继发反应—由于药物治疗作用引起的不良后果。比如:长时间服用广谱抗生素后,敏感菌被抑制,一些不敏感的细菌大量乘机繁殖,引起继发性的感染。比如,四环素的二重感染。注

 意:不同于后遗效应。

 停药反应—长期服用某些药物,突然停药后原有疾病的加剧,又称反跳反应。比如:激素。要与药物产生依赖性后停药时产生戒断症状相区别。

 特异质反应——注意与过敏反应不同!指某些药物可使少数病人出现特异性的不良反应,反应性质与常人不同。特异质——特殊的体质,是先天遗传性异常。如红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的人,使用磺胺药时,可能引起溶血性贫血。

 效价(效应强度):效价是指能引起等效反应的相对浓度或剂量——反映药物与受体的亲和力,其值越小强度越大。

 效能(最大效应):增加药物剂量或浓度而效应不再继续增强,此时药物最大效应称为效能——反映药物的内在活性。

 受体脱敏:在长期使用一种激动药后,受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。如:长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘,可以引起异丙肾上腺素疗效逐渐变弱。

 受体增敏:与受体脱敏相反,受体对激动药的敏感性和反应性升高的现象。可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成。如:长期应用β受体拮抗药普萘洛尔时,突然停药可以由于β受体的敏感性增高而引起“反跳”现象。

 完全激动药:对受体有很高的亲和力和内在活性,与受体结合后产生最大效应。

 部分激动药:对受体具有较强的亲和力,也有较弱的内在活性。具有激动药和拮抗药的双重特性,小剂量激动、大剂量拮抗激动药的作用。

 拮抗药:对受体较强的亲和力,缺乏内在活性。

 耐受性:连续反复用药后,机体对药物反应性逐渐降低,需要加大药物剂量才能维持原有疗效。

 耐药性(抗药性):连续反复应用化学治疗药后,病原微生物、寄生虫等对药物的敏感性降低、甚至消失的现象。

 化疗指数:某药的半数致死量(LD50)与半数有效量(ED50)的比值称化疗指数,以此评价药物的安全性。化疗指数越大,表示该药的疗效越好,毒性越小。

 对儿童生长发育有影响的:四环素、氟喹诺酮类。

 妊娠期:应避免使用对母婴有一定毒性的药物。可选用β-内酰胺类和大环内酯类(除酯化物)。

  老年人:肝、肾等器官功能减退,应避免应用毒性大的氨基糖苷类。

 β-内酰胺类抗生素 天然青霉素

  抗菌谱:窄。对 G+球菌和杆菌、G-球菌、螺旋体有强大的杀菌作用。注意—G-杆菌无效!,有效的是—氨基糖苷类。

 对 G+球菌作用强,对 G-菌作用差;对繁殖期细菌有作用,对静止期细菌无作用 青霉素与四环素、氯霉素和大环内酯类合用有拮抗作用。四环素、氯霉素和大环内酯类为抑菌药 青霉素:梅钩回归破百炭

 链球菌和脑膜炎 螺旋体--钩端螺旋体病、梅毒、回归热

  G+杆菌引起的感染:破伤风、白喉、炭疽病 脑膜炎双球菌和其他敏感菌引起的脑脊髓膜炎。

 不良反应 1. 变态反应——最常见最严重的反应。可引起严重的过敏性休克 2. 赫氏反应:

 可能与杀灭大量螺旋体后释放的非内毒素致热原有关。

 半合成青霉素记忆口诀 青 V 耐酸不耐酶,轻度感染口服爽 双氯耐酸又耐酶,可惜不能耐甲氧 氨苄阿莫是广谱,肠球氨苄来帮忙 阿莫肺炎和变形,幽门螺杆也能抗 最后三个抗铜绿,替卡哌拉美名扬

 其他β-内酰胺类 氨曲南——氨基糖苷类代用品,对β-内酰胺酶稳定,对青霉素无交叉过敏。

 亚胺培南——青霉素、头孢类耐药的替代品,用于耐药菌感染和混合感染。对大多数 G+菌、G-杆菌及厌氧菌均有强大抗菌活性。常与西司他丁配伍 β-内酰胺酶抑制剂--奥格门汀,为克拉维酸钾与阿莫西林的配伍制剂。

 大环内酯类 抗菌作用:对大多数 G+菌、厌氧球菌和部分 G-菌有强大抗菌作用。通常为快效抑菌剂,高浓度时为杀菌剂。

 大环内酯类与克林霉素和氯霉素作用靶位相同,当与这些药物合用时,可发生相互拮抗作用 红霉素

 是治疗军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎的首选药。

 百支空军首选红

 克拉霉素

 抗菌活性为大环内酯类抗生素中最强者。

 阿奇霉素——支原体最强对肺炎支原体的作用为大环内酯类中最强者。不良反应轻,发生率明显较红霉素低,轻、中度肝肾功能不良者可以应用。

 林可霉素类——克林霉素 G+球菌+厌氧菌 需氧 G+球菌感染

 在治疗金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌等 G+需氧菌引起的呼吸道感染疗效较好,作用优于其他药物。

 厌氧菌感染:治疗敏感厌氧菌引起口腔感染、盆腔炎和细菌性阴道炎等严重感染特别有效,尤其对脆弱类杆菌所致的感染。

 静脉注射林可霉素类

  与口服乙氨嘧啶合用可有效治疗鼠弓形体在 AIDS 患者引起的脑炎;也可与伯氨喹共同静注治疗 AIDS 患者中、轻度卡氏肺囊虫性肺炎。

 万古霉素、替考拉宁

  仅对 G+球菌有强大杀菌作用。

 是治疗 MRSA(耐甲氧西林金葡球菌)感染的首选药。

 不良反应

  红人综合征”或“红颈综合征”——万古霉素独有。

 氨基糖苷类抗生素

  广,对各种需氧 G-菌具有强大抗菌活性 不良反应 耳毒肾毒肌肉阻,过敏仅次青霉素

 链霉素,链霉素,专治鼠和兔(鼠疫和兔热病)

 与四环素联合用药已成为治疗鼠疫的最有效手段;与其他抗结核药联合用于结核病。

 是氨基糖苷类中最易引起变态反应的药物,可引起过敏性休克; 最常见的毒性反应:耳毒性。

 庆大霉素

 治疗 G-杆菌的主要药物,尤其是对沙雷菌属,为氨基糖苷类中的首选药。

 口服可用于肠道感染。

 阿米卡星和奈替米星对许多肠道 G-杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定

 四环素类抗生素 立克次体感染包括斑疹伤寒、鼠型斑疹伤寒首选四环素类抗生素 衣原体感染 螺旋体感染多西环素为首选药物

  梅毒螺旋体首选——青霉素。

 多西环素

 对肾无明显毒性,是肾功能不全患者肾外感染安全有效药物 米诺环素

  易穿透皮肤,特别适合于治疗痤疮。

 四环素,治四体 一只萝莉最好记(衣原体 支原体 螺旋体 立克次氏体)

 普通细菌不用它 霍乱布鲁肉芽肿 不良反应 胃肠反应肝肾损 二重感染牙齿黄(四环素牙)

 头晕眼花光过敏(光敏反应)

 以为脑内瘤子长(脑假瘤)

 氯霉素 因致死性的再生障碍性贫血和灰婴综合征(两大严重不良反应)等严重毒性而限制了其临床使用,现几乎不用作全身治疗药 30 而立四环素,红绿林中 50 载(四环素作用于核糖体 30s 亚基,立克次体首选;红是红霉素,大环内酯类,氯霉素,林可霉素作用于 50s 亚基)

 氯霉素是治疗伤寒、副伤寒的选用药物

  在成人伤寒、副伤寒,首选是:氟喹诺酮类。

 脑脓肿尤其耳源性,氯霉素与青霉素合用可治疗脑脓肿。

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